羊角拗子

羊角拗子
(《广西中药志》)
【来源】为夹竹桃科植物羊角拗的种子。植物形态详"羊角拗"条。
【采集】8~9月间采成熟果实,剥取种子,去净种毛,晒干。
【药材】干燥种子呈纺锤形而扁,长约2厘米,宽约5毫米,基部钝,先端尖,顶部留有着白色丝状细长毛的痕迹,脐点在种毛附近的稍下方,种脊位于一侧,白色线状,微凸起,表面棕褐色,有纵纹,并微有扭曲。易折断,断面灰白色,角质,以手指挤压,有油脂溢出。
【化学成分】含强心总甙9~11%,亦有谓含量约2%,系多种强心甙的混合物,可分为亲脂性甙与弱亲脂性甙两类。已明结构的亲脂性甙有羊角拗甙、羊角拗异甙、西诺甙、西诺异甙、考多甙、考多异甙和沙木甙,以羊角拗甙含量较多,作用较强;弱亲脂甙有D-毒毛旋花甙-Ⅰ和D-毒毛旋花甙-Ⅲ,以前者含量较多,作用比羊角拗甙更强。
本植物的各部分均含有强心甙,而以种子中含量较多,效价最高。植物体各部分的强心效价比例如下:种子100,果皮15.4,叶8.1,枝7.8,茎2.5,根1.9。
种子的强心甙中,主要是羊角拗甙,酸解产生沙门甙元。以往所说的羊角拗灵甲,经证明是β脱水沙门甙元,可能是酸解时沙门甙元的脱水产物。
种子尚含脂肪油30~40%。
【药理作用】①对心脏的作用
羊角拗混合甙能使冷血、温血动物的心脏收缩加强、心率减慢、传导阻滞;对水合氯醛、戊巴比妥钠、氰化钠、二硝基酚等所致之心力衰竭有治疗作用,不仅使心肌收缩力加强,而且使输出量增加,静脉压下降,对碘醋酸所致之衰竭则无效。它的强心作用与毒毛旋花子甙K相似,但稍弱而持久。其中所含纯甙(D-毒毛旋花甙-Ⅰ)的强心作用亦得到证实。羊角拗混合甙对心电图的影响,与一般强心甙基本相似。对冠状动脉的作用,一般剂量影响较小,中毒量则使之显著收缩,于临床应用时遇有严重冠状动脉疾患之病人,应予注意。
②其他作用
羊角拗混合甙略具镇静作用,对麻醉犬及正常大白鼠均表现利尿作用。在家兔离体、在体子宫及子宫瘘管的实验中证明它与毒毛旋花子甙K相似,有兴奋子宫的作用,对离体肠管可增加张力及运动。
③吸收、蓄积与消除
胃肠道吸收缓慢而不很规则,给药后4、5小时吸收量最多,羊角拗混合甙蓄积性很低,5天后已全无蓄积。肝脏在其解毒上起一定的作用。其在体内破坏较毒毛旋花子甙G略慢些,消除速度为0.006毫克/公斤/小时
④生物效价
羊角拗混合甙的毒性比毒毛旋花子甙G约小1/2,其治疗指数及安全范围则略狭窄,但从临床角度看,其治疗剂量的宽度(有效剂量和中毒剂量的间距),却比后者为宽。每一批羊角拗混合甙,由于提取的方法不同及其它原因,生物效价可能有差异。因此,必须选定一种标准方法进行检定。有人提出鸽法检定较猫法为优。
【性味】《广西中药志》:"味苦,有大毒。"
【功用主治】活血消肿,止痒杀虫。治风湿,疥癣,跌打,疮肿。
①《药材学》:"有强心作用。治血管硬化,可使心脏收缩加强。"
②《广西植物名录》:"强心消肿,止痒杀虫。外用治跌打,癣疥,风湿,小儿麻痹后遗症,多发性脓肿,蛇伤,骨折,赘疣。"
【用法与用量】外用:捣敷。内服宜慎。
【临床应用】从羊角拗种子中提得的羊角拗甙,经药理和临床证明,具有与毒毛旋花子甙K相似之强心作用。各地试用均收到较好的治疗效果。如对22例充血性心力衰竭患者,用药后获良效者14例,多数在5分钟内开始生效,气急、胸闷、胸口胀、咳嗽、端坐呼吸、颈静脉怒张、青紫、浮肿等均完全消失,肺活量及尿量增加,颈静脉压下降,循环时间缩短;5例有效,上述大部分症象消失或改善,一部分症象无变化;3例无效。又68例经治疗后,获良效者39例,有效者16例,有效率达93%。大部分病例用药后各种症象改善或消失,脉搏和呼吸数减少,肺活量增加,用药后3小时内血压升高,静脉压下降,循环时间缩短,尿量增多:但对心电图无重要影响。另有以小剂量与大剂量分别观察56例和42例,有效率分别为89%和81%(认为疗效差异可能与病例选择有关)。此外,还曾试用于小儿小病灶肺炎合并心力衰竭78例,亦获良效,绝大部分病例经治2天后紫绀消失,心率、呼吸减慢,肝脏缩小。剂量及用法,各地标准尚不统一。有的初试时采用小剂量,即第1次0.125~0.25毫克,每日总量原则上不超过0.5毫克。以后通过实践,认为上述剂量可能偏小,乃将分剂量增至0.5毫克,开始每日2次,总量不超过1毫克,病情好转后改为每日1次。用时以25%葡萄糖溶液将羊角拗甙剂稀释后,于5分钟内由静脉缓慢注入。认为这一剂量较为合适,且疗效的发生较小剂量者迅速,虽然心律紊乱的发生率较多,但所有毒性反应在停药后很快消失,未发生中毒致死的病例。亦有认为,每日用0。35~0.5毫克,加入2%葡萄糖50毫升中,以10分钟以上速度缓缓注入静脉,可作为用量及用法的准则;并指出多用有中毒危险,少用效果不佳;用药量与效果不成正比,如药量至5.0毫克左右时仍不见效者,即使增加剂量继续再用,亦不会有多大好转。治疗小病灶肺炎合并心力衰竭的用量为:1月以内的婴儿0.05毫克,6~12月0.1毫克,1~3岁0.15毫克,5~8岁0.2~O.3毫克,8~12岁0.3~0.5毫克。每日1次,肌肉注射。副作用及毒性反应:一般认为副作用很少,特别是消化道反应更极少发生。在用小剂量的65例中,仅1例因注射速度过快,于注射后心率由71次/分增至118次/分;1例发生二联脉,仍继续注射而未停药,结果于注射后2小时半突然昏倒,全身发绀,脉搏微弱,终至死亡。在用大剂量的42例中,有少数发生头晕,心律不齐,心电图证明皆为心室性期前收缩(其中3例为多源性室性期前收缩,2例同时有心房纤颤,1例同时有房室传导阻滞);心律不齐一般多在总剂量1.5毫克时发生(最早为总量0.5毫克时,最迟在总量3毫克时),故认为与心肌受损之严重程度有关,而与积累之剂量无明显关系。但另外所报道的58例成人和78例小儿,在使用过程中,均未发生显著副作用。据介绍,羊角拗甙主要适用于急性心力衰竭,对于下列情况不能应用:㈠心外膜病,中毒性心肌损伤如白喉、风湿热、甲状腺毒症、梅毒所引起的心脏衰竭。㈡休克和急性传染病所引起的循环衰竭。㈢急性和亚急性心内膜炎。
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